Apixaban

Kratki opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Američki DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE U kući

Detalji proizvoda

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Apiksaban je visoko selektivni i reverzibilni inhibitor faktora Xa sa vrijednostima Ki od 0,08 nM i 0,17 nM za ljude i zeca [1].

Faktor X, poznat i pod eponimom Stuart-Prower faktor, je enzim kaskade koagulacije. Faktor X hidrolizom aktivira u faktor Xa oba faktora IX. Faktor Xa je aktivirani oblik faktora koagulacije trombokinaze. Inhibicija faktora Xa može ponuditi alternativnu metodu za antikoagulaciju. Direktni inhibitori Xa popularni su antikoagulanti [2].

In vitro: Apiksabane su pokazale visok stepen potencije, selektivnosti i efikasnosti na faktor Xa sa Ki od 0,08 nM, odnosno 0,17 nM za ljudski faktor Xa i zečji faktor Xa [1]. Apiksaban je produžio vrijeme zgrušavanja normalne ljudske plazme s koncentracijama (EC2x) od 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, koje su potrebne da bi se udvostručilo protrombinsko vrijeme (PT), modificirano protrombinsko vrijeme (mPT), aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme ( APTT) i HepTest. Osim toga, Apixaban je pokazao najveću potentnost u plazmi ljudi i kunića, ali manje u plazmi štakora i pasa u PT i APTT testovima [3].

In vivo: Apiksaban je pokazao izvrsnu farmakokinetiku s vrlo malim klirensom (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i malim volumenom distribucije (Vdss: 0,2 L / kg) kod psa. Osim toga, Apixaban je također pokazao umjereni poluživot sa T1 / 2 od 5,8 sati i dobrom oralnom bioraspoloživošću (F: 58%) [1]. U modelima zečeva u arteriovenskoj šant-trombozi (AVST), venskoj trombozi (VT) i električno posredovanoj karotidnoj trombozi (ECAT), Apixaban je dozirao antitrombotičke efekte sa EC50 od 270 nM, 110 nM i 70 nM [3]. ]. Apiksaban je značajno inhibirao aktivnost faktora Xa sa IC50 od 0,22 μM kod zečeva ex vivo [4]. Kod šimpanze, Apixaban je takođe pokazao mali volumen distribucije (Vdss: 0,17 L kg-1), nizak sistemski klirens (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i dobru oralnu bioraspoloživost (F: 59%) [5].

Reference:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S i dr. Otkriće 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), vrlo moćan, selektivan, efikasan i oralno bioraspoloživ inhibitor faktora koagulacije krvi Xa [J]. Časopis za medicinsku hemiju, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori direktnog faktora Xa kao antikoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apiksaban, oralni, direktni i visoko selektivni inhibitor faktora Xa: in vitro, antitrombotička i antihemostatska ispitivanja [J]. Časopis za trombozu i hemostazu, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolizam, farmakokinetika i farmakodinamika inhibitora faktora Xa apiksabana u kunića [J]. Časopis o trombozi i trombolizi, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D i dr. Pretklinička farmakokinetika i farmakodinamika apiksabana, moćnog i selektivnog inhibitora faktora Xa [J]. Evropski časopis za metabolizam i farmakokinetiku lijekova, 2011, 36 (3): 129-139.

Apiksaban je visoko selektivni i reverzibilni inhibitor faktora Xa sa vrijednostima Ki od 0,08 nM i 0,17 nM za ljude i zeca [1].

Faktor X, poznat i pod eponimom Stuart-Prower faktor, je enzim kaskade koagulacije. Faktor X hidrolizom aktivira u faktor Xa oba faktora IX. Faktor Xa je aktivirani oblik faktora koagulacije trombokinaze. Inhibicija faktora Xa može ponuditi alternativnu metodu za antikoagulaciju. Direktni inhibitori Xa popularni su antikoagulanti [2].

In vitro: Apiksabane su pokazale visok stepen potencije, selektivnosti i efikasnosti na faktor Xa sa Ki od 0,08 nM, odnosno 0,17 nM za ljudski faktor Xa i zečji faktor Xa [1]. Apiksaban je produžio vrijeme zgrušavanja normalne ljudske plazme s koncentracijama (EC2x) od 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, koje su potrebne da bi se udvostručilo protrombinsko vrijeme (PT), modificirano protrombinsko vrijeme (mPT), aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme ( APTT) i HepTest. Osim toga, Apixaban je pokazao najveću potentnost u plazmi ljudi i kunića, ali manje u plazmi štakora i pasa u PT i APTT testovima [3].

In vivo: Apiksaban je pokazao izvrsnu farmakokinetiku s vrlo malim klirensom (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i malim volumenom distribucije (Vdss: 0,2 L / kg) kod psa. Osim toga, Apixaban je također pokazao umjereni poluživot sa T1 / 2 od 5,8 sati i dobrom oralnom bioraspoloživošću (F: 58%) [1]. U modelima zečeva u arteriovenskoj šant-trombozi (AVST), venskoj trombozi (VT) i električno posredovanoj karotidnoj trombozi (ECAT), Apixaban je dozirao antitrombotičke efekte sa EC50 od 270 nM, 110 nM i 70 nM [3]. ]. Apiksaban je značajno inhibirao aktivnost faktora Xa sa IC50 od 0,22 μM kod zečeva ex vivo [4]. Kod šimpanze, Apixaban je takođe pokazao mali volumen distribucije (Vdss: 0,17 L kg-1), nizak sistemski klirens (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i dobru oralnu bioraspoloživost (F: 59%) [5].

Reference:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S i dr. Otkriće 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), vrlo moćan, selektivan, efikasan i oralno bioraspoloživ inhibitor faktora koagulacije krvi Xa [J]. Časopis za medicinsku hemiju, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori direktnog faktora Xa kao antikoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apiksaban, oralni, direktni i visoko selektivni inhibitor faktora Xa: in vitro, antitrombotička i antihemostatska ispitivanja [J]. Časopis za trombozu i hemostazu, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolizam, farmakokinetika i farmakodinamika inhibitora faktora Xa apiksabana u kunića [J]. Časopis o trombozi i trombolizi, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D i dr. Pretklinička farmakokinetika i farmakodinamika apiksabana, moćnog i selektivnog inhibitora faktora Xa [J]. Evropski časopis za metabolizam i farmakokinetiku lijekova, 2011, 36 (3): 129-139.

Hemijska struktura

Apixaban

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti za ocjenu konzistentnosti kvaliteta koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sistem upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor nad kvalitetom prolazi kroz čitav životni ciklus proizvoda kako bi se osigurao kvalitet i terapeutski učinak. 

Quality management4

Tim profesionalnih regulatornih poslova podržava zahtjeve za kvalitetom tokom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Korejska flaširana linija za pakovanje boca

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakovanje ploča

cpf11

Njemačka mašina za kompaktiranje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

DCS kontrolna soba

PARTNER

Međunarodna saradnja
International cooperation
Domaća saradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda