Rivaroxaban
Pozadina
Rivaroksaban, 5-kloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -karboksamid, moćan je inhibitor malih molekula faktora Xa koji je faktor koagulacije u kritičnom trenutku na putu koagulacije krvi što rezultira stvaranjem trombina i stvaranjem ugruška. Rivaroksaban se veže za Tyr288 u S1 džepu faktora Xa interakcijom Tyr288 i supstituenta klora u hlorotiofenskom ostatku. Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), brza (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) i na način ovisan o koncentraciji (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroksaban se trenutno proučava za liječenje VTE, prevenciju kardiovaskularnih događaja kod pacijenata s akutnim koronarnim sindromom, prevenciju moždanog udara kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom.
Referenca
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck i Volker Laux. Rivaroksaban: novi oralni inhibitor faktora Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381
Opis
Rivaroksaban (ZALIV 59-7939) je izuzetno moćan,selektivni i direktni inhibitor faktora Xa (FXa), postižući snažan dobitak u anti-FXa potenciji (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).
In vitro
Rivaroksaban (BAY 59-7939) je oralni, direktni inhibitor faktora Xa (FXa) u razvoju za prevenciju i liječenje arterijske i venske tromboze. Rivaroksaban konkurentno inhibira humani FXa (Ki 0,4 nM) sa> 10 000 puta većom selektivnošću nego za druge serinske proteaze; on takođe inhibira aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM). Rivaroksaban snažnije inhibira endogeni FXa u plazmi ljudi i zečeva (IC50 21 nM) od plazme pacova (IC50 290 nM). Pokazuje antikoagulantne efekte u ljudskoj plazmi, udvostručujući protrombinsko vrijeme (PT) i aktivira djelomično tromboplastinsko vrijeme na 0,23 i 0,69μM, respektivno.
Rivaroksaban (BAY 59-7939) je moćan i selektivan, izravni inhibitor FXa s izvrsnom in vivo aktivnošću i dobrom oralnom bioraspoloživošću. Rivaroksaban (BAY 59-7939), primijenjen iv bolusom prije indukcije tromba, smanjuje stvaranje tromba (ED50 0,1 mg / kg), inhibira FXa i zavisno produžava dozu PT. PT i FXa su blago pogođeni ED50 (1,8 puta povećanje i 32% inhibicije, respektivno). Sa 0,3 mg / kg (doza koja dovodi do gotovo potpune inhibicije stvaranja tromba), Rivaroxaban umjereno produžava PT (3,2±0,5 puta) i inhibira FXa aktivnost (65±3%).
Skladištenje
Prašak |
-20 ° C |
3 godine |
4 ° C |
2 godine | |
U rastvaraču |
-80 ° C |
6 mjeseci |
-20 ° C |
1 mjesec |
Hemijska struktura





Prijedlog 18 Projekti za ocjenu konzistentnosti kvaliteta koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Napredni međunarodni sistem upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Nadzor nad kvalitetom prolazi kroz čitav životni ciklus proizvoda kako bi se osigurao kvalitet i terapeutski učinak.

Tim profesionalnih regulatornih poslova podržava zahtjeve za kvalitetom tokom prijave i registracije.


Korejska flaširana linija za pakovanje boca


Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC


Italija CAM linija za pakovanje ploča

Njemačka mašina za kompaktiranje Fette

Japanski detektor tableta Viswill

DCS kontrolna soba

