Rivaroxaban

Kratki opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoagulant U kući TDP    

Detalji proizvoda

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Rivaroksaban, 5-kloro-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -karboksamid, moćan je inhibitor malih molekula faktora Xa koji je faktor koagulacije u kritičnom trenutku na putu koagulacije krvi što rezultira stvaranjem trombina i stvaranjem ugruška. Rivaroksaban se veže za Tyr288 u S1 džepu faktora Xa interakcijom Tyr288 i supstituenta klora u hlorotiofenskom ostatku. Inhibicija je reverzibilna (koff = 5x10-3s-1), brza (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) i na način ovisan o koncentraciji (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroksaban se trenutno proučava za liječenje VTE, prevenciju kardiovaskularnih događaja kod pacijenata s akutnim koronarnim sindromom, prevenciju moždanog udara kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom.

Referenca

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck i Volker Laux. Rivaroksaban: novi oralni inhibitor faktora Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Opis

Rivaroksaban (ZALIV 59-7939) je izuzetno moćanselektivni i direktni inhibitor faktora Xa (FXa), postižući snažan dobitak u anti-FXa potenciji (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je oralni, direktni inhibitor faktora Xa (FXa) u razvoju za prevenciju i liječenje arterijske i venske tromboze. Rivaroksaban konkurentno inhibira humani FXa (Ki 0,4 nM) sa> 10 000 puta većom selektivnošću nego za druge serinske proteaze; on takođe inhibira aktivnost protrombinaze (IC50 2,1 nM). Rivaroksaban snažnije inhibira endogeni FXa u plazmi ljudi i zečeva (IC50 21 nM) od plazme pacova (IC50 290 nM). Pokazuje antikoagulantne efekte u ljudskoj plazmi, udvostručujući protrombinsko vrijeme (PT) i aktivira djelomično tromboplastinsko vrijeme na 0,23 i 0,69μM, respektivno.

 

Rivaroksaban (BAY 59-7939) je moćan i selektivan, izravni inhibitor FXa s izvrsnom in vivo aktivnošću i dobrom oralnom bioraspoloživošću. Rivaroksaban (BAY 59-7939), primijenjen iv bolusom prije indukcije tromba, smanjuje stvaranje tromba (ED50 0,1 mg / kg), inhibira FXa i zavisno produžava dozu PT. PT i FXa su blago pogođeni ED50 (1,8 puta povećanje i 32% inhibicije, respektivno). Sa 0,3 mg / kg (doza koja dovodi do gotovo potpune inhibicije stvaranja tromba), Rivaroxaban umjereno produžava PT (3,2±0,5 puta) i inhibira FXa aktivnost (65±3%).

 

Skladištenje

Prašak

-20 ° C

3 godine
 

4 ° C

2 godine
U rastvaraču

-80 ° C

6 mjeseci
 

-20 ° C

1 mjesec

Hemijska struktura

Rivaroxaban

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti za ocjenu konzistentnosti kvaliteta koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sistem upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor nad kvalitetom prolazi kroz čitav životni ciklus proizvoda kako bi se osigurao kvalitet i terapeutski učinak. 

Quality management4

Tim profesionalnih regulatornih poslova podržava zahtjeve za kvalitetom tokom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Korejska flaširana linija za pakovanje boca

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakovanje ploča

cpf11

Njemačka mašina za kompaktiranje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

DCS kontrolna soba

PARTNER

Međunarodna saradnja
International cooperation
Domaća saradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je