Generic Naziv:venetoclax (ven ET oh klax)
Naziv robne marke: Venclexta, Venclexta početni paket

Venetoclax se koristi za liječenje kronične limfocitne leukemije ili male limfocitne leukemije kod odraslih.Venetoclax se koristi sam ili u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka za liječenje ovih stanja.

Venetoclax se koristi u kombinaciji sa azacitidinom, decitabinom ili citarabinom za liječenje akutne mijeloične leukemije.Ova kombinacija je za upotrebu kod odraslih koji imaju 75 godina ili više, ili koji ne mogu koristiti standardnu ​​kemoterapiju zbog drugih zdravstvenih stanja.

Venetoclax se ponekad daje nakon što drugi tretmani nisu uspjeli.

Venetoclax se također može koristiti u svrhe koje nisu navedene u ovom vodiču za lijekove.

Opis

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) je vrlo moćan, selektivan i oralno biodostupan inhibitor Bcl-2 sa Ki manjim od 0,01 nM.Venetoclax izaziva autofagiju.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) snažno ubija ćelije FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) pokazuje mnogo slabiju aktivnost protiv ćelija FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 takođe pokazuje selektivnost u dvohibridnim testovima staničnih sisara, gde remeti BCL-2-BIM komplekse (EC50=3 nM), ali je mnogo manje efikasan protiv BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) ili MCL-1-NOXA kompleksi.

Nakon jednokratne oralne doze od 12,5 mg po kg tjelesne težine u ksenograftu izvedenim iz RS4;11 ćelija (ALL), Venetoclax (ABT-199) uzrokuje maksimalnu inhibiciju rasta tumora (TGImax) od 47% (P<0,001) i rast tumora. kašnjenje (TGD) od 26% (P<0,05)[1].

Tretman ustanovljenih ksenograftovanih (mišji model ksenografta T-ALL ćelijske linije LOUCY) tumora sa venetoklaksom (ABT-199) 100 mg/kg tokom 4 dana dovodi do značajnog smanjenja leukemijskog opterećenja.