Relugolix se koristi za liječenje raka prostate kod muškaraca.
Imena robnih marki: Orgovyx
Klasa lijekova: antineoplastični - LHRH (GnRH) antagonisti hipofize supresori
Dostupnost: Potreban je recept
Trudnoća: Konsultujte svog lekara.Ovaj lijek može biti štetan za nerođeno dijete.
Dojenje: Konsultujte se sa lekarom pre upotrebe

Relugolix je oralno dostupan antagonist nepeptidnog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH ili luteinizirajućeg hormona oslobađanja hormona (LHRH)), s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem.Relugolix se kompetitivno vezuje za GnRH receptor u prednjoj hipofizi i blokira ga, što istovremeno sprečava vezivanje GnRH za GnRH receptor i inhibira lučenje i oslobađanje i luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH).Kod muškaraca, inhibicija lučenja LH sprečava oslobađanje testosterona iz Leydigovih ćelija u testisima.Pošto je testosteron neophodan za održavanje rasta prostate, smanjenje nivoa testosterona može inhibirati hormonski zavisnu proliferaciju ćelija raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) koji se koristi u liječenju nekoliko stanja koja reagiraju na hormone.Prvi put je odobren u Japanu 2019. godine, pod robnom markom Relumina, za simptomatsko liječenje mioma maternice, a nedavno od strane FDA Sjedinjenih Država 2020., pod robnom markom Orgovyx, za liječenje uznapredovalog raka prostate.Relugolix je također proučavan u simptomatskom liječenju endometrioze.Relugolix je prvi (i trenutno jedini) oralno primijenjen antagonist GnRH receptora odobren za liječenje raka prostate - slične terapije kao što je [degarelix] zahtijevaju supkutanu primjenu - i stoga pruža manje opterećuju terapijsku opciju za pacijente kojima bi inače bile potrebne posjete klinici za administraciju od strane zdravstvenih radnika.Pored relativne lakoće upotrebe, pokazalo se da je relugolix bolji u smanjenju nivoa testosterona u poređenju sa [leuprolidom], drugom terapijom deprivacije androgena koja se koristi u liječenju raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora gonadotropina oslobađajućeg hormona.Mehanizam djelovanja relugolixa je kao antagonist receptora za gonadotropin oslobađajući hormon, induktor citokroma P450 3A, i induktor citokroma P450 2B6 i inhibitor proteina otpornosti na rak dojke i inhibitor P-glikoproteina.Fiziološki efekat relugoliksa je putem smanjenog lučenja GnRH.

Hemijska struktura