Opis

Bictegravir je novi, moćni inhibitor HIV-1 integraze sa IC50 od 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) inhibira aktivnost prijenosa niti s IC50 od 7,5± 0,3 nM.U odnosu na svoju inhibiciju aktivnosti prijenosa niti, Bictegravir je mnogo slabiji inhibitor 3′-aktivnost obrade HIV-1 IN, sa IC50 od 241±51 nM.Bictegravir povećava akumulaciju 2-LTR krugova ~5 puta u odnosu na lažno tretiranu kontrolu i smanjuje količinu autentičnih proizvoda integracije u inficiranim ćelijama za 100 puta.Bictegravir snažno inhibira replikaciju HIV-1 u ćelijama MT-2 i MT-4 sa EC50 od 1,5 i 2,4 nM, respektivno.Bictegravir ispoljava snažne antivirusne efekte i na primarne CD4+ T limfocite i na makrofage izvedene iz monocita, sa EC50 od 1,5±0,3 nM i 6,6±4,1 nM, respektivno, što je uporedivo sa vrednostima dobijenim u T-ćelijskim linijama[1].

MCE nije nezavisno potvrdio tačnost ovih metoda.Oni su samo za referencu.

Hemijska struktura