Pozadina

AHU-377 hemikalcijumova so je oblik hemikalcijumove soli AHU-377.To je inhibitor neprilizina sa IC50 vrijednošću od 5 nM [1].

AHU-377 i antagonist AT1 receptora angiotenzina II valsartan čine LCZ696 u molarnom odnosu 1:1.LCZ696 je inhibitor neprilizinskog receptora angiotenzina.Može sniziti krvni tlak i može biti novi lijek za liječenje srčane insuficijencije.AHU-377 je prolijek, može se pretvoriti enzimskim cijepanjem etil estera u aktivni oblik LBQ657.Prijavljeno je da AHU-377 (30 i 100 mg/kg, PO) može izazvati antihipertenzivni efekat na način ovisan o dozi kod DAHI-SS pacova.Ali kod pacova hipertenzivnih DOCA soli pokazuje slabu redukciju [2, 3].

Reference:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibitori neutralne endopeptidaze dipeptida dikarboksilne kiseline.J Med Chem.1995. 12. maja;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Potencijalna uloga valsartana + AHU377 (LCZ696) u liječenju srčane insuficijencije.Expert Opin Investig Drugs.2013. avgust;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Komparativna efikasnost AHU-377, snažnog inhibitora neprilizina, u dva modela hipertenzije zavisne od zapremine štakora.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Hemijska struktura