Pozadina

Agomelatin je agonist melatoninskih receptora i antagonist serotoninskog 5-HT2C receptora sa Ki vrijednostima od 0,062nM i 0,268nM i IC50 vrijednošću od 0,27μM, respektivno za MT1, MT2 i 5-HT2C [1].

Agomelatin je jedinstveni antidepresiv i razvijen je za liječenje velikog depresivnog poremećaja (MDD). Agomelatin je selektivan prema 5-HT2C. Pokazuje niske afinitete prema kloniranim ljudskim 5-HT2A i 5-HT1A. Za receptore za melatonin, agomelatin pokazuje slične afinitete prema kloniranim ljudskim MT1 i MT2 sa vrijednostima Ki od 0,09 nM i 0,263 nM, respektivno. U in vivo studijama, agomelatin uzrokuje povećanje nivoa dopamina i noradrenalina blokiranjem inhibitornog unosa 5-HT2C. Štoviše, primjena agomelatina suprotstavlja se stresom izazvanom smanjenju potrošnje saharoze u modelu depresije kod štakora. Osim toga, agomelatin ima smanjenu anksioznu efikasnost u modelu anksioznosti glodara [1].

Reference:
[1] Zupančić M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS lijekovi, 2006, 20(12): 981-992.

Hemijska struktura