Pozadina

Tofacitinib citrat, također poznat kao CP-690550 citrat, je snažan inhibitor janus kinaze 3 (JAK3), tirozin kinaze ograničene na hematopoetske ćelije uključene u transdukciju signala koja reguliše preživljavanje, proliferaciju, diferencijaciju i apoptozu limfocita. Inhibicija je specifična za JAK3 sa selektivnošću 1000 puta većom od ostalih kinaza iz porodice ne-JAK. Osim što inhibira JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrat takođe inhibira janus kinazu 2 (JAK2) i janus kinazu 1 (JAK1) sa 20 i 100 puta manjom snagom. Međutim, u nedavnoj studiji, afiniteti vezivanja (Ki) tofacitinib citrata prema JAK1, JAK2 i JAK3 su 1,6 nM, 21,7 nM, odnosno 6,5 nM.

Referenca

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan i Palak Gulati. Liječenje upale inhibitorom janus kinaze CP-690,550. Trendovi u farmakološkim naukama 2011: 32 (1); 25-34

Citiranje proizvoda

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE pretvara serin/treonin kinazu GSK3 sisara u tirozin kinazu za usmjeravanje polarizacije makrofaga." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Poređenje regulacije citokinske signalizacije posredovane baricitinibom, upadacitinibom i tofacitinibom u subpopulacijama ljudskih leukocita." Arthritis Res Ther. 2019. avgust 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroidna rezistencija urođenih limfoidnih ćelija disajnih puteva tipa 2 od pacijenata sa teškom astmom: uloga timusnog stromalnog limfopoetina." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "3′ UTR pseudogena CYP4Z2P promovira angiogenezu tumora kod raka dojke djelujući kao ceRNA za CYP4Z1." Istraživanje i liječenje raka dojke (2015): 1-14. PMID:25701119

Opis

Tofacitinib citrat je oralno dostupan inhibitor JAK1/2/3 sa IC50 od 1, 20 i 112 nM, respektivno. Tofacitinib citrat ima antibakterijsko, antifungalno i antivirusno djelovanje.

Skladištenje

4°C, zaštićeno od svjetlosti

*U rastvaraču: -80°C, 6 meseci; -20°C, 1 mjesec (zaštititi od svjetlosti)

Hemijska struktura

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci

Povezani biološki podaci