Ticagrelor

Kratki opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant U kući 28984  

Detalji proizvoda

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pozadina

Ticagrelor je novi antagonist receptora P2Y12 [1].

Izvješteno je da tikagrelor inhibira protrombotičke efekte ADP-a na trombocite protiv receptora P2Y12. Ticagrelor je pokazao potpunu inhibiciju agregacije trombocita ex vivo. Uz to, Ticagrelor je predložio dozu ovisnu inhibiciju agregacije trombocita kod ljudi. Osim njih, Ticagrelor je također pokazao oralni, aktivno, reverzibilno antagonist. Za razliku od drugih inhibitora, Ticagrelor je također izvijestio da inhibira receptor P2Y12 bez metaboličke transformacije. Pored toga, Ticagrelor je prvo tienopiridinsko sredstvo protiv trombocita i uglavnom se metabolizira CYP3A4 i CYP2C19 [1] [2].

Reference:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Procjena in vitro potencijalnih interakcija lijekova s ​​tikagrelorom: fenotipizacija reakcije citokroma P450, inhibicija, indukcija i diferencijalna kinetika. Odlaganje lijekova Metab. 2011. april; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Odlaganje i metabolizam tikagrelora, novog antagonista receptora P2Y12, kod miševa, pacova i marmozeta. Odlaganje lijekova Metab. 2011. septembar; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13. jun.

Opis

Ticagrelor (AZD6140) je reverzibilni oralni antagonist P2Y12 receptora za liječenje agregacije trombocita.

In vitro

Tikagrelor potiče veću inhibiciju adenozina 5-difosfat (ADP)-inducirano oslobađanje Ca2 + u ispranim trombocitima u odnosu na druge P2Y12R antagoniste. Ovaj dodatni efekat tikagrelora izvan antagonizma P2Y12R djelomično je posljedica tikagrelora koji inhibira ravnotežni nukleozidni transporter 1 (ENT1) na trombocite, što dovodi do akumulacije izvanstaničnog adenozina i aktivacije Gs-povezanih adenozinskih A2A receptora [1]. B16-F10 ćelije pokazuju smanjenu interakciju s trombocitima miševa tretiranih tikagrelorom u odnosu na miševe tretirane fiziološkom otopinom [2].

U modelima intravenskih i intrasplenskih metastaza melanoma B16-F10, miševi tretirani kliničkom dozom tikagrelora (10 mg / kg) pokazuju značajno smanjenje metastaza u plućima (84%) i jetri (86%). Nadalje, liječenje tikagrelorom poboljšava preživljavanje u odnosu na životinje liječene fiziološkom otopinom. Sličan efekat uočen je u modelu karcinoma dojke 4T1, uz smanjenje metastaza u plućima (55%) i koštanoj srži (87%) nakon tretmana tikagrelorom [2]. Jednokratna oralna primjena tikagrelora (1-10 mg / kg) uzrokuje dozni inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. Tikagrelor, u najvećoj dozi (10 mg / kg) značajno inhibira agregaciju trombocita 1 sat nakon doziranja, a vršna inhibicija se primjećuje 4 sata nakon doziranja.

Skladištenje

4°C, zaštititi od svjetlosti, čuvati pod dušikom

* U rastvaraču: -80°C, 6 mjeseci; -20°C, 1 mjesec (zaštititi od svjetlosti, čuvati pod dušikom)

Hemijska struktura

Ticagrelor

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti za ocjenu konzistentnosti kvaliteta koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sistem upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor nad kvalitetom prolazi kroz čitav životni ciklus proizvoda kako bi se osigurao kvalitet i terapeutski učinak. 

Quality management4

Tim profesionalnih regulatornih poslova podržava zahtjeve za kvalitetom tokom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Korejska flaširana linija za pakovanje boca

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakovanje ploča

cpf11

Njemačka mašina za kompaktiranje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

DCS kontrolna soba

PARTNER

Međunarodna saradnja
International cooperation
Domaća saradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je