Relugolix se koristi za liječenje raka prostate kod muškaraca.
Imena robnih marki: Orgovyx
Klasa lijekova: antineoplastični - LHRH (GnRH) antagonisti hipofize supresori
Dostupnost: Potreban je recept
Trudnoća: Konsultujte svog lekara. Ovaj lijek može biti štetan za nerođeno dijete.
Dojenje: Pre upotrebe posavetujte se sa lekarom

Relugolix je oralno dostupan antagonist nepeptidnog gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH ili luteinizirajućeg hormona koji oslobađa (LHRH)), s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Relugolix se kompetitivno vezuje za GnRH receptor u prednjoj hipofizi i blokira ga, što istovremeno sprečava vezivanje GnRH za GnRH receptor i inhibira lučenje i oslobađanje luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH). Kod muškaraca, inhibicija lučenja LH sprečava oslobađanje testosterona iz Leydigovih ćelija u testisima. Budući da je testosteron neophodan za održavanje rasta prostate, smanjenje nivoa testosterona može inhibirati hormonski zavisnu proliferaciju ćelija raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH) koji se koristi u liječenju nekoliko stanja koja reagiraju na hormone. Prvi put je odobren u Japanu 2019. godine, pod robnom markom Relumina, za simptomatsko liječenje mioma maternice, a nedavno od strane FDA Sjedinjenih Država 2020., pod robnom markom Orgovyx, za liječenje uznapredovalog raka prostate. Relugolix je također proučavan u simptomatskom liječenju endometrioze. Relugolix je prvi (i trenutno jedini) oralno primijenjen antagonist GnRH receptora odobren za liječenje raka prostate - slične terapije kao što je [degarelix] zahtijevaju subkutanu primjenu - i stoga pruža manje opterećuju terapijsku opciju za pacijente kojima bi inače bile potrebne posjete klinici za administraciju od strane zdravstvenih radnika. Pored relativne lakoće upotrebe, pokazalo se da je relugolix bolji u smanjenju nivoa testosterona u poređenju sa [leuprolidom], drugom terapijom deprivacije androgena koja se koristi u liječenju raka prostate.

Relugolix je antagonist receptora gonadotropina oslobađajućeg hormona. Mehanizam djelovanja relugolixa je kao antagonist receptora za gonadotropin oslobađajući hormon, induktor citokroma P450 3A, induktor citokroma P450 2B6, inhibitor proteina otpornosti na rak dojke i inhibitor P-glikoproteina. Fiziološki efekat relugolixa je putem smanjenog lučenja GnRH.

Hemijska struktura