Pregabalin

Kratki opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsija / neuralgija U kući / EP 22223 CEP2016-141

Detalji proizvoda

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Pregabalin nije agonist GABAA ili GABAB receptora.
Pregabalin je gabapentinoid i djeluje inhibirajući određene kalcijumove kanale. Konkretno, to je ligand pomoćnog mjesta α2δ podjedinice određenih kalcijumovih kanala ovisnih o naponu (VDCCs), i time djeluje kao inhibitor VDCCs koji sadrže α2δ podjedinicu. Postoje dvije α2δ podjedinice koje vežu lijek, α2δ-1 i α2δ-2, a pregabalin pokazuje sličan afinitet za (i otuda nedostatak selektivnosti) za ova dva mjesta. Pregabalin je selektivan u vezivanju za α2δ VDCC podjedinicu. Uprkos činjenici da je pregabalin analog GABA, on se ne veže za GABA receptore, ne pretvara se u GABA ili drugi agonist GABA receptora in vivo i ne modulira direktno GABA transport ili metabolizam. Međutim, utvrđeno je da pregabalin proizvodi zavisno od doze povećanje ekspresije u mozgu dekarboksilaze L-glutaminske kiseline (GAD), enzima odgovornog za sintezu GABA, i stoga može imati neke indirektne GABAergijske efekte povećanjem nivoa GABA u mozgu. Trenutno nema dokaza da su efekti pregabalina posredovani bilo kojim mehanizmom osim inhibicije VDCC koji sadrže α2δ. U skladu s tim, čini se da je inhibicija VDCC-a koji sadrže α2δ-1 pregabalinom odgovorna za njegovo antikonvulzivno, analgetsko i anksiolitičko djelovanje.
Endogeni α-aminokiseline L-leucin i L-izoleucin, koji u hemijskoj strukturi blisko podsjećaju na pregabalin i druge gabapentinoide, očigledni su ligandi α2δ VDCC podjedinice sa sličnim afinitetom kao i gabapentinoidi (npr. IC50 = 71 nM za L- izoleucin), a prisutni su u likvoru čovjeka u mikromolarnim koncentracijama (npr. 12,9 μM za L-leucin, 4,8 μM za L-izoleucin). Teoretizirano je da oni mogu biti endogeni ligandi podjedinice i da mogu konkurentno antagonizirati efekte gabapentinoida. U skladu s tim, dok gabapentinoidi poput pregabalina i gabapentina imaju nanomolarne afinitete za α2δ podjedinicu, njihove potencijale in vivo su u niskim mikromolarnim opsezima, a konkurencija za vezivanje endogenim L-aminokiselinama vjerovatno je odgovorna za ovu neskladnost.

Utvrđeno je da pregabalin ima 6 puta veći afinitet od gabapentina za VDCC koji sadrže α2δ podjedinicu. Međutim, drugo istraživanje pokazalo je da pregabalin i gabapentin imaju slične afinitete prema humanoj rekombinantnoj α2δ-1 podjedinici (Ki = 32 nM, odnosno 40 nM). U svakom slučaju, pregabalin je 2 do 4 puta snažniji od gabapentina kao analgetika, a čini se da je kod životinja 3 do 10 puta snažniji od gabapentina kao antikonvulziva.

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti za ocjenu konzistentnosti kvaliteta koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sistem upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor nad kvalitetom prolazi kroz čitav životni ciklus proizvoda kako bi se osigurao kvalitet i terapeutski učinak. 

Quality management4

Tim profesionalnih regulatornih poslova podržava zahtjeve za kvalitetom tokom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Korejska flaširana linija za pakovanje boca

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakovanje ploča

cpf11

Njemačka mašina za kompaktiranje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

DCS kontrolna soba

PARTNER

Međunarodna saradnja
International cooperation
Domaća saradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda