Obeticholic Acid

Kratki opis:

Ime API-ja Indikacija Specifikacija Američki DMF  EU DMF  CEP
Obeticholic Acid Bilijarni holangitis U kući      

Detalji proizvoda

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Opis

Obeticholic acid (INT-747) je moćan, selektivan i oralno aktivan FXR agonist sa EC50 od 99 nM. Obeticholna kiselina djeluje antiholeretički i protuupalno. Obeticholna kiselina takođe indukuje autofagiju [1] [2] [3].

 

Pozadina

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) je moćan i selektivan agonist FXR sa EC50 vrijednošću 99 nM [1].

Farnesoidni X receptor (FXR) je nuklearni receptor žučne kiseline koji je uključen u homeostazu žučnih kiselina, fibrozu jetre, upalu jetre i crijeva i kardiovaskularne bolesti [2].

Obeticholic Acid je moćan i selektivan FXR agonist s antiholeretičkim djelovanjem [1]. Obeticholic Acid je polusintetski derivat žučne kiseline i moćan FXR ligand. U štakora izazvanih estrogenom holestazom, 6-ECDCA zaštićen od kolestaze izazvane 17α-etinilstradiolom (E217α) [2]. U modelima pacova s ​​cirotičnom portalnom hipertenzijom (PHT), INT-747 (30 mg / kg) reaktivirao je signalni put FXR nizvodno i smanjio portalni pritisak smanjenjem ukupnog intrahepatičnog vaskularnog otpora (IHVR) bez štetne sistemske hipotenzije. Ovaj efekt povezan je s povećanom aktivnošću eNOS-a [3]. U Dahlovom modelu hipertenzije osjetljive na sol i insulinske rezistencije (IR), dijeta s visokim udjelom soli (HS) značajno je povećala sistemski krvni pritisak i smanjila ekspresiju DDAH u tkivima. INT-747 je povećao osetljivost na insulin i inhibirao smanjenje ekspresije DDAH [4].

Reference:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alfa-etil-henodeoksiholna kiselina (6-ECDCA), moćan i selektivan FXR agonist obdaren antiholestatičkom aktivnošću. J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Zaštitni efekti 6-etilhendodeoksiholne kiseline, liganda farnesoidnog X receptora, u kolestazi izazvanoj estrogenom. J Pharmacol Exp Ther, 2005., 313 (2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Obeticholic acid, agonist receptora za farnesoid X, poboljšava portalnu hipertenziju na dva različita puta u cirotičnih pacova. Hepatologija, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 pojačava regulaciju ekspresije DDAH i pojačava osetljivost na insulin kod Dahl pacova hranjenih visokim solima. PLoS One, 2013, 8 (4): e60653.

Citiranje proizvoda

  • 1. Selina Costa. "Karakterizacija novog liganda za receptor Farnesoid X pomoću transgene zebrafish." Univerzitet u Torontu. Jun-2018.
  • 2. Kent, Rebecca. "Učinci fenofibrata na CYP2D6 i regulaciju ANG1 i RNASE4 od strane FXR agonističke obeticholne kiseline." indigo.uic.edu.2017.

 

Skladištenje

Prašak

-20 ° C

3 godine
 

4 ° C

2 godine
U rastvaraču

-80 ° C

6 mjeseci
 

-20 ° C

1 mjesec

Hemijska struktura

Obeticholic Acid

Povezani biološki podaci

Obeticholic Acid2

Povezani biološki podaci

Obeticholic Acid3

CERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

UPRAVLJANJE KVALITETOM

Quality management1

Prijedlog 18 Projekti za ocjenu konzistentnosti kvaliteta koji su odobreni 4, i 6 projekti su u fazi odobravanja.

Quality management2

Napredni međunarodni sistem upravljanja kvalitetom postavio je čvrste temelje za prodaju.

Quality management3

Nadzor nad kvalitetom prolazi kroz čitav životni ciklus proizvoda kako bi se osigurao kvalitet i terapeutski učinak. 

Quality management4

Tim profesionalnih regulatornih poslova podržava zahtjeve za kvalitetom tokom prijave i registracije.

UPRAVLJANJE PROIZVODNJOM

cpf5
cpf6

Korejska flaširana linija za pakovanje boca

cpf7
cpf8

Tajvanska linija za pakiranje u bocama CVC

cpf9
cpf10

Italija CAM linija za pakovanje ploča

cpf11

Njemačka mašina za kompaktiranje Fette

cpf12

Japanski detektor tableta Viswill

cpf14-1

DCS kontrolna soba

PARTNER

Međunarodna saradnja
International cooperation
Domaća saradnja
Domestic cooperation

  • Prethodno:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je

    Kategorije proizvoda