Kina Dabigatran Etexilate Mesylate proizvođači i dobavljači |CPF

Dabigatran Etexilate Mesylate

Kratki opis:

Ime API-ja	Indikacija	Specifikacija	US DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilate Mesylate	Antikoagulant	In-House

Pošaljite nam email

Detalji o proizvodu

Oznake proizvoda

DETALJI O PROIZVODU

Opis

Dabigatran eteksilat mezilat (BIBR 1048MS) je oralno aktivan prolijek Dabigatrana.Dabigatran eteksilat mezilat ima antikoagulantno djelovanje i koristi se za profilaksu venske tromboembolije i moždanog udara uslijed atrijalne fibrilacije.

Pozadina

Opis: IC50 Vrijednost: 4,5 nM (Ki);10nM (agregacija trombocita izazvana trombinom) [1] Dabigatran je reverzibilni i selektivan, direktni inhibitor trombina (DTI) koji prolazi kroz napredni klinički razvoj kao njegov oralno aktivni prolijek, dabigatran eteksilat.in vitro: Dabigatran je selektivno i reverzibilno inhibirao ljudski trombin (Ki: 4,5 nM) kao i agregaciju trombocita izazvanu trombinom (IC(50): 10 nM), dok ne pokazuje inhibitorni efekat na druge agense za stimulaciju trombocita. - slaba plazma (PPP), mjerena kao endogeni trombinski potencijal (ETP) inhibirana je ovisno o koncentraciji (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatran je pokazao antikoagulantne efekte zavisne od koncentracije kod različitih vrsta in vitro, udvostručavajući aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (aPTT), protrombinsko vrijeme (PT) i vrijeme zgrušavanja ekarina (ECT) u humanom PPP u koncentracijama od 0,23, 0,83 i 0,18 mikroM, respektivno [ 1].in vivo: Dabigatran je produžio aPTT ovisno o dozi nakon intravenske primjene kod pacova (0,3, 1 i 3 mg/kg) i rezus majmuna (0,15, 0,3 i 0,6 mg/kg).Antikoagulantni efekti ovisni o dozi i vremenu uočeni su kod dabigatran eteksilata oralno primijenjenog pacovima pri svijesti (10, 20 i 50 mg/kg) ili rezus majmunima (1, 2,5 ili 5 mg/kg), s maksimalnim efektima uočenim između 30 i 120 min nakon primjene, respektivno [1].Pacijenti liječeni dabigatran eteksilatom doživjeli su manje ishemijskih moždanih udara (3,74 dabigatran eteksilata naspram 3,97 varfarina) i manje kombinovanih intrakranijalnih krvarenja i hemoragijskih moždanih udara (0,43 dabigatran eteksilata naspram 0,0,910 pacijenata po godini).Kliničko ispitivanje: Evaluacija farmakokinetike i farmakodinamike oralnog dabigatran eteksilata kod pacijenata na hemodijalizi.Faza1

Skladištenje

Puder	-20°C	3 godine
	4°C	2 godine
U rastvaraču	-80°C	6 mjeseci
	-20°C	1 mjesec

Kliničkim ispitivanjima

NCT broj	Sponzor	Stanje	Datum početka	Faza
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Zdravo	februar 2001	Faza 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Zdravo	jul 2004	Faza 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Zdravo	maja 1999	Faza 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Zdravo	april 2001	Faza 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Zdravo	mart 2002	Faza 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Zdravo	decembar 2004	Faza 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Zdravo	april 2005	Faza 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Zdravo	juna 2004	Faza 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Zdravo	januara 2001	Faza 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Venska tromboembolija	april 2002	2. faza
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Zdravo	januara 2002	Faza 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Zdravo	oktobar 2000	Faza 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Zdravo	april 2002	Faza 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Zdravo	oktobar 2001	Faza 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Zdravo	novembar 2002	Faza 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Zdravo	februar 2002	Faza 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Zdravo	Novembar 1998	Faza 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Zdravo	avgust 2003	Faza 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Venska tromboembolija	novembar 2002	2. faza
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Venska tromboembolija	oktobar 2000	2. faza
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Zdravo	Novembar 1999	Faza 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Zdravo	jula 1999	Faza 1