Tofacitinib citrat je lijek koji se izdaje na recept (trgovački naziv Xeljanz) koji je prvobitno razvio Pfizer za klasu oralnih inhibitora Janus kinaze (JAK). Može selektivno inhibirati JAK kinazu, blokirati JAK/STAT puteve i na taj način inhibirati transdukciju ćelijskog signala i srodnu ekspresiju i aktivaciju gena, koji se koristi za liječenje reumatoidnog artritisa, psorijatičnog artritisa, ulceroznog kolitisa i drugih imunoloških bolesti.

Lijek uključuje tri oblika doziranja: tablete, tablete s produženim oslobađanjem i oralne otopine. Njegove tablete je prvi put odobrila FDA 2012. godine, a oblik doziranja s produženim oslobađanjem odobrila je FDA u februaru 2016. To je prvi koji liječi reumatoidne zglobove. Yan je JAK inhibitor koji se uzima oralno jednom dnevno. U decembru 2019. ponovo je odobrena nova indikacija za lijekove s produženim oslobađanjem za umjereni do teški aktivni ulcerozni kolitis (UC). Pored toga, završena su trenutna klinička ispitivanja faze 3 za plak psorijazu, a u toku je još šest kliničkih ispitivanja faze 3, koja uključuju aktivni psorijatični artritis, juvenilni idiopatski artritis, itd. Vrsta indikacija. Prednosti tableta s produženim oslobađanjem koje dugo djeluju i koje je potrebno uzimati samo jednom dnevno pogoduju liječenju i kontroli bolesti pacijenata.

Od njegovog uvrštavanja na listing, njegova prodaja se povećavala iz godine u godinu, dostigavši ​​2,242 milijarde dolara u 2019. U Kini je dozni oblik tableta odobren za marketing u martu 2017. i ušao je u katalog medicinskog osiguranja kategorije B kroz pregovore 2019. Najnovija pobjednička ponuda je 26,79 RMB. Međutim, zbog visokih tehničkih barijera preparata sa produženim oslobađanjem, ovaj oblik doziranja još nije stavljen na tržište u Kini.

JAK kinaza igra važnu ulogu u upali, a pokazalo se da njeni inhibitori liječe određene upalne i autoimune bolesti. Do sada je 7 JAK inhibitora odobreno širom svijeta, uključujući Leo Pharma Delgocitinib, Celgene Fedratinib, AbbVie upatinib, Astellasov Pefitinib, Eli Lillyjev Baritinib i Novartisov Rocotinib. Međutim, samo su tofacitinib, baritinib i rokotinib odobreni u Kini među gore navedenim lijekovima. Radujemo se što će Qilu-ove “Tofatib citrat tablete sa produženim oslobađanjem” biti odobrene što je prije moguće i od koristi za više pacijenata.

U Kini, originalno istraživanje tofacitib citrata odobreno je od strane NMPA u martu 2017. za liječenje odraslih pacijenata s RA s nedovoljnom djelotvornošću ili netolerancijom na metotreksat, pod trgovačkim imenom Shangjie. Prema podacima Meinenet-a, prodaja tableta tofacitib citrata u kineskim javnim medicinskim ustanovama u 2018. iznosila je 8,34 miliona juana, što je daleko niže od globalne prodaje. Veliki dio razloga je cijena. Izvještava se da je početna maloprodajna cijena Shangjie bila 2085 juana (5mg*28 tableta), a mjesečni trošak 4170 juana, što nije mali teret za obične porodice.

Međutim, vredi proslaviti da je tofacitib uvršten na „Nacionalno osnovno zdravstveno osiguranje, osiguranje od povreda na radu i osiguranje porodiljstva” za 2019. godinu od strane Nacionalne uprave za medicinsko osiguranje nakon pregovora u novembru 2019. godine. Izveštava se da će mesečna naknada biti smanjena. na ispod 2.000 juana nakon dogovora o smanjenju cijene, što će uvelike poboljšati dostupnost droga.

U avgustu 2018. Odbor za ponovno ispitivanje patenata Državnog zavoda za intelektualnu svojinu donio je odluku o reviziji br. 36902 zahtjev za poništavanje i proglasio nevažećim osnovni patent Pfizertofatiba, složeni patent, na osnovu nedovoljnog otkrivanja specifikacije. Međutim, patent Pfizertofatiib kristalnog oblika (ZL02823587.8, CN1325498C, datum prijave 2002.11.25) ističe 2022. godine.

Baza podataka Insight pokazuje da je, pored originalnog istraživanja, pet generičkih lijekova Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River i Nanjing Chia Tai Tianqing odobreno za prodaju u domaćim formulacijama tableta tofacitiniba. Međutim, za tip tableta sa produženim oslobađanjem, samo je originalno istraživanje Pfizer podnijelo marketinšku prijavu 26. maja. Qilu je prva domaća kompanija koja je podnijela marketinšku aplikaciju za ovu formulaciju. Osim toga, CSPC Ouyi je u fazi ispitivanja.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) vodeći je farmaceutski proizvođač API-ja, gotovih formulacija u Kini, koji se nalazi u Changzhouu, provinciji Jiangsu. CPF su osnovani 1949. godine. Tofacitinib Citrate smo posvetili od 2013. godine, a već smo predali DMF. Registrirali smo se u mnogim zemljama i mogli bismo vam pružiti najbolju podršku za dokumente za tofacitinib citrat.